Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав.
Оказывает седативное и спазмолитическое действие.
Фенобарбитал обладает седативным (в низких дозах), снотворным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Способствует снижению возбуждения центральной нервной системы и облегчает наступление сна, усиливает седативное действие другого действующего вещества.
Этилбромизовалерианат обладает седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим действием, преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, обусловленным раздражением, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
При приёме внутрь фенобарбитал всасывается медленно, полностью. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) определяется через 1–2 часа, связь с белками плазмы — 50 %, у новорождённых — 30–40 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения (T½) составляет 2–4 дня. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизменённом виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Данные по фармакокинетике этилбромизовалерианата отсутствуют.
Показания
В качестве симптоматического успокаивающего средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, при неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, нарушением засыпания, тахикардии, состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острая печёночная порфирия; наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); тяжёлые нарушения функции почек и/или печени; беременность и период лактации.
С осторожностью
Нарушения функции почек и/или печени; одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени (смотреть раздел «Взаимодействие»), заболевания головного мозга (для лекарственных форм, содержащих этанол).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат при беременности не проведено.
Применение комбинации Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат при беременности противопоказано.
Фенобарбитал
Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности применения других средств.
Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что приём барбитуратов беременными женщинами. является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре, беременности, возможно развитие физической зависимости и синдрома «отмены» (есть сообщения о развитии острого синдрома «отмены»; проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорождённых, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
Этилбромизовалерианат
Данные о допустимости или запрете применения в период беременности отсутствуют.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения комбинации Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат в период грудного вскармливания не проведено.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фенобарбитал
Фенобарбитал проникает в грудное молоко. Возможно развитие физической зависимости у новорождённых.
Этилбромизовалерианат
Данные о допустимости или запрете применения в период лактации.
Этилбромизовалерианат (ФС.2.1.0047.15). Ethylis bromoisovaleras
» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>
Этилбромизовалерианат (ФС.2.1.0047.15)
ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ
ФС.2.1.0047.15 Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты. Этилбромизовалерианат – Ethylis bromoisovaleras
Взамен ФС 42-3096-00
Описание. Бесцветная прозрачная жидкость с характерным эфирным запахом.
Растворимость. Очень легко растворим в спирте 96 %, хлороформе, эфире, практически нерастворим в воде.
2. Качественная реакция. 5 мл субстанции кипятят в течение 10 мин с 10 мл 10 % раствора натрия гидроксида и охлаждают (раствор А). К 2 мл раствора А прибавляют 2 мл воды хлорной или 5 % раствора хлорамина, 1 мл хлороформа, 10 мл хлористоводородной кислоты разведенной 8,3 % и энергично встряхивают; хлороформный слой должен окраcиться в оранжевый цвет.
3. Качественная реакция. 5 мл раствора А фильтруют через бумажный фильтр «белая лента», подкисляют 0,5 мл хлористоводородной кислоты разведенной 8,3 % и нагревают; должен появиться запах изовалериановой кислоты.
Приготовление воды хлорной. Пропускают поток хлора через воду (cм. ГОСТ 4517-87, п.2.42). Хранят в небольших, заполненных доверху банках темного стекла с притертыми пробками в прохладном, защищенном от света месте.
Плотность. От 1,275 до 1,282 г/см 3 (ОФС «Плотность»).
Показатель преломления. От 1,449 до 1,450 (ОФС «Рефрактометрия»).
Кислотность. 1 мл субстанции растворяют в 10 мл спирта 96 %, предварительно нейтрализованного по фенолфталеину, и прибавляют 0,05 мл 1% раствора того же индикатора. Раствор должен окрашиваться в розовый цвет от прибавления не более 0,2 мл 0,05 М раствора натрия гидроксида.
Нелетучий остаток. Не более 0,1 %. 10 мл субстанции выпаривают на взвешенном часовом стекле на водяной бане досуха.
Родственные примеси. Определение проводят методом газовой хроматографии (ГХ).
Раствор для проверки пригодности хроматографической системы. По 0,1 г (точная навеска) стандартного образца этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты (ФСО ГФУ или аналогичного качества) и стандартного образца этилового эфира изовалериановой кислоты (этил(3-метилбутаноат); ФСО ГФУ или аналогичного качества) помещают в мерную колбу вместимостью 25 мл, прибавляют 10 мл спирта 96 %, перемешивают, доводят объем раствора до метки тем же растворителем и перемешивают.
Раствор используют свежеприготовленным.
| Колонка | из нержавеющей стали 300,0 × 0,3 см, заполненная сорбентом, содержащим 10 % Reoplex-400 на Inerton super зернением 0,15 – 0,20 мм; |
| Температура термостата колонки | программируется от 75 С до 185 С со скоростью 6 С/мин; |
| Температура детектора | 190 о С; |
| 180 о С; | |
| Расход: | |
| Газа-носителя (гелий) | 30 мл/мин; |
| воздуха | 300 мл/мин; |
| Детектор | пламенно-ионизационный; |
| Объем пробы | 0,2 – 0,3 мкл. |
Хроматографируют раствор для проверки пригодности хроматографической системы, получая не менее 5 хроматограмм. При указанных условиях элюирования порядок выхода основных пиков следующий: этиловый эфир изовалериановой кислоты, этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты.
Хроматографическая система считается пригодной, если
– разрешение (R) между пиками этилового эфира изовалериановой кислоты и этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты не менее 2;
– фактор асимметрии (Т) для пика этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты должен быть не более 1,5;
– относительное стандартное отклонение (RSD) площади пика этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты должно быть не более 2,0 %;
– эффективность хроматографической колонки (N), рассчитанная по пику этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты, не менее 600 т.т.
Хроматографируют испытуемый образец (этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты). Время регистрации хроматограммы испытуемого образца должно не менее чем в 1,5 раза превышать время удерживания основного пика.
Содержание любой единичной примеси в процентах (Х) вычисляют по формуле:
где Si – площадь пика примеси;
S – площадь пика этилового эфира альфа-бромизовалериановой кисло-ты;
Σ Si – сумма площадей пиков всех примесей.
Содержание любой единичной примеси должно быть не более 0,5 %; сумма примесей должна быть не более 2 %.
Хлориды, бромиды. Не более 0,002 % (ОФС «Хлориды»).
2 мл субстанции встряхивают с 18 мл воды и 2 мл азотной кислоты разведенной 16 % в течение 1 мин и отделяют водный слой. Для анализа отбирают 10 мл водного слоя.
Сульфаты. 5 мл субстанции помещают в пробирку, прибавляют 5 мл воды и взбалтывают в течение 1 мин. После расслаивания смеси прибавляют
1 мл 5 % раствора бария хлорида, осторожно перемешивают и выдерживают в течение 15 мин. Не должно наблюдаться опалесценции в верхнем слое.
Тяжелые металлы. Не более 0,001 %. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Тяжёлые металлы» в зольном остатке, полученном после сжигания 1,0 г субстанции (ОФС «Сульфатная зола»).
Микробиологическая чистота. В соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».
Количественное определение. Около 0,25 г (точная навеска) субстанции растворяют в 20 мл спирта 96 % в колбе вместимостью 100 мл, прибавляют 20 мл 1 М раствора натрия гидроксида, кипятят с обратным холодильником в течение 30 мин, охлаждают и подкисляют азотной кислотой разведенной 12,5 % до кислой реакции по конго. К подкисленному раствора прибавляют 20 мл 0,1 М раствора серебра нитрата, избыток которого оттитровывают 0,1 М раствором аммония тиоцианата до розовато-желтого окрашивания (индикатор – 2 мл раствора индикатора квасцов железоаммониевых).
Параллельно проводят контрольный опыт.
1 мл 0,1 М раствора серебра нитрата соответствует 20,908 мг С17Н13BrО2.
Хранение. В плотно укупоренной упаковке, в защищенном от света месте.
Вся правда о корвалоле
Профессор Павел Воробьев, руководитель организации, занимающейся исследованиями экономической эффективности в фармакологии считает, что Корвалол нужно отнести к тяжелым наркотикам и продавать его только по рецепту. Его применение мешает пациентам обращаться к врачу вовремя и скрывает симптомы серьезных заболеваний.
Также бесконтрольный прием препарата может приводить к развитию побочных эффектов, зависимостей и отравлений.
Состав
Эффекты приема Корвалола легко объясняются его составом.
Фенобарбитал в небольших дозировках вызывает сонливость, расслабление, также расслабляет гладкую мускулатуру. Повышает устойчивость нервной системы к раздражителям, способствует наступление сна, но сон наступает не физиологичный.
Масло листьев Мяты перечной способствует дилатации сосудов сердца, головного мозга. Усиливает сократительную способность кишечника.
Комбинация этих компонентов усиливает их действие.
Когда применяют
Препарат не может лечить какие-либо серьезные заболевания. Обычно его принимают при нарушении функций без серьезных патологий (функциональные нарушения). Корвалол принимают для снижения возбудимости нервной системы и как препарат с некоторым сосудорасширяющим действием. Может помочь при повышенной раздражительности, возбуждении с нарушениями засыпания и реакциями организма типа потливости, покраснения, слабость (проявления вегетативных реакций нервной системы). Иногда для снятия спазмов кишечника.
Основная цель приема корвалола — снижение возбудимости нервной системы и некоторое расширение сосудов.
Г енеральный секретарь Российского научного медицинского общества терапевтов, Андрей Спасский, считает, что от препарата есть польза. Он помогает при болезнях сердца, нарушениях ритма, кардионеврозах. Людей, страдающих ишемической болезнью сердца, в России около 17 млн. Примерно каждый второй пользуется подобными препаратами, потому что они обладают довольно неплохим антиаритмическим эффектом.
Эффект плацебо
Для многих пожилых пациентов нужно сопоставлять пользу и возможный вред, дополнительные риски при приеме корвалола. Часто это психологическая зависимость и эффект самовнушения.
Не принимайте лекарственные прпараты самостоятельно и всегда обращаться к врачу.
Противопоказания
Не применяется препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, беременности, в период грудного вскармливания, в детском возрасте до 18 лет, при непереносимости лактозы.
С осторожностью при нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, гипертиреозе.
Реакции, последствие отравления
В больших дозах Корвалол уменьшает скорость обмена веществ, понижает температуру тела вследствие воздействия на центральные механизмы терморегуляции. Снижает артериальное давление. В результате этого при остром отравлении возможно снижение почечной фильтрации и развитие олигурии, анурии.
Компонент препарата фенобарбитал выраженно тормозит психомоторные реакции, ухудшает координацию движений. Некоторые врачи видят в этом дополнительный провоцирующий фактор падений у пожилых людей с последующим переломом шейки бедра. Остеопороз, множество противопоказаний к операции для лечения, долгий восстановительный период и постельный режим могут вызывать застойные явления в легких, развитие пневмоний, а в итоге приводит к летальному исходу.
Использование фенобарбитала с алкоголем не только сильно замедляет психомоторные реакции и приводит к нарушению координации. Передозировка может стать причиной комы и смерти. Длительное применение препарата вызывает усталость, ухудшение памяти и концентрации, депрессию, головную боль, тремор.
В инструкции по медицинскому применению препарата Корвалол нет запрета на применение препарата одновременно с алкоголем. При этом в базе Росздравнадзора зафиксированы нежелательные реакции при приеме препарата Корвалол, приведшие в некоторых случаях к смерти. Эти случаи были связаны с его бесконтрольным употреблением в сочетании с алкоголем.
В инструкции Корвалола нет запрета на применение препарата одновременно с алкоголем, но зафиксированы случаи летальных исходов при бесконтрольном приеме его одновременно с алкоголем.
Другие неблагоприятные эффекты
Самолечение Корвалолом может маскировать симптомы более серьезных заболеваний, например, онкологических. Назвать компоненты препарата полезными для здоровья нельзя. Кроме этого, у препарата возможен выраженный эффект плацебо. С одной стороны это хорошо и повышает его эффективность. С другой, пациенты перестают принимать препараты действительно необходимые при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Приверженность пациентов лечению большая проблема в кардиологии.
Да, возможно они действуют медленнее и не приносят облегчение сразу, но именно их прием повышает продолжительность жизни, снижает риск инфарктов и инсультов (статины, антигипертензивные препараты, антиагреганты). Потому что они действуют на механизмы развития болезни, а не просто маскируют симптомы.
Капли Корвалола на ночь могут стать для пожилого человека мнимой заботой о своем здоровье и ритуалом самоуспокоения. Тогда в случае усиления симптомов или появления новых, он не идет обследоваться, а просто увеличивает дозу. Особенно это актуально для жителей районов с низкой доступностью медицинской помощи.
Привыкание и зависимость
Пристрастие к частому бесконтрольному использованию часто вызывает привыкание и зависимость. Фенобарбитал обладает эффектом накопления в организме. Также с течением времени при длительном приеме чувствительность организма к прежней дозе снижается и человек начинает её постепенно увеличивать, так как не получает облегчения, как раньше.
Прекратить прием самостоятельно человеку не удается, так как развивается сильный синдром отмены. В легких случаях синдром отмены проявляется тревогой, дрожью, нарастающей слабостью по всему телу, головокружением, тошнотой, рвотой, нарушением сна, головокружением, развитием обморочных состояний. В тяжелых случаях возможны судороги, делирий.
Корвалол Фито (Corvalol Phyto)
Владелец регистрационного удостоверения:
Активные вещества
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Корвалол Фито
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, светло-коричневого цвета с вкраплениями более светлого и более темного цвета, с фаской и риской, со слабым характерным запахом.
| 1 таб. | |
| экстракт пустырника (пустырника экстракт сухой) | 14 мг |
| этилбромизовалерианат (этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты) | 8.2 мг |
| масло мяты перечной | 0.58 мг |
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, светло-коричневого цвета с вкраплениями более светлого и более темного цвета, с фаской и риской, со слабым характерным запахом.
| 1 таб. | |
| экстракт пустырника (пустырника экстракт сухой) | 28 мг |
| этилбромизовалерианат (этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты) | 16.4 мг |
| масло мяты перечной | 1.16 мг |
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое действие, умеренное кардиотоническое действие, обладает умеренными гипотензивными свойствами.
Этил альфа-бромизовалерат обладает седативным и спазмолитическим действием, обусловленным раздражением преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности сосудодвигательного центра и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру.
Пустырника трава обладает выраженным седативным, умеренным кардиотоническим действием, умеренным гипотензивным действием.
Мяты перечной масло оказывает рефлекторное вазодилатирующее, спазмолитическое, незначительное желчегонное, антисептическое действие. Механизм действия связан со способностью раздражать «холодовые» рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и головного мозга. Устраняет явления метеоризма за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки ЖКТ, усиливая перистальтику кишечника.
Показания активных веществ препарата Корвалол Фито
Нарушения сна, неврозоподобные состояния, сопровождающихся повышенной раздражительностью и возбудимостью, состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями; в качестве спазмолитического средства при спазмах кишечника, а также в качестве симптоматического (успокаивающего и сосудорасширяющего) средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F45.3 | Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы |
| F48.0 | Неврастения |
| F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
| F51.2 | Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии |
| R09.8 | Другие уточненные симптомы и признаки, относящиеся к системам кровообращения и дыхания |
| R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
| R45.1 | Беспокойство и возбуждение |
| R45.4 | Раздражительность и озлобление |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, до еды, предварительно растворив в небольшом количестве (30-40 мл) воды.
Взрослым назначают по 30 капель 3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.
Указанные явления проходят при снижении дозы препарата или прекращении приема препарата.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие лекарственной зависимости, а также накопление брома в организме и развитие явлений бромизма, проявлениями которого являются депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (фаза обострения); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек; эпилепсия; алкоголизм; пациенты из группы высокого риска, в т.ч. с заболеваниями печени, черепномозговыми травмами, заболеваниями головного мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Особые указания
Не рекомендуется длительное применение препарата в высоких дозах, в связи с возможным токсическим действием при кумуляции брома в организме.
Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможностью возникновения головокружения, снижения концентрации внимания и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, угнетающими деятельность ЦНС (седативные, снотворные, нейролептики, транквилизаторы), возможно взаимное усиление эффектов.
Этанол усиливает эффект препарата и его токсичность.
Выпускается во флаконах по 15 и 25 миллилитров. Рекомендуемая доза корвалола 15-30 капель внутрь на один прием, до 2-х или 3-х раз в день.
В нашей стране распространены аналогичные корвалолу лекарства: валокордин, валосердин, корвалдин.
Действие корвалола и от чего он помогает
Корвалол не отнесен к категории сильнодействующих препаратов (несмотря на то, что их содержит) и поэтому в аптеке его легко купить без рецепта врача. По данным DSM Group и портала РБК корвалол является одним из самых продаваемых лекарств в стране по количеству упаковок, уступая лишь некоторым обезболивающим средствам.
По опросам врачей реально рекомендуют его для приема с лечебной целью крайне редко, да и то в качестве разового (однократного) приема. Из чего можно сделать вывод, что большинство приобретаемого корвалола используется не по назначению врача.
На наш взгляд основных причин три
Вред корвалола.
При однократном приеме вред корвалола может заключаться лишь в возможных аллергических реакциях, усилении тормозящего действия других принимаемых лекарств и передозировкой при приеме в больших дозах. Основная опасность кроется в случаях длительного и постоянного приема корвалола. В таких случаях страдает нервная система: развивается токсическая энцефалопатия с нарушением сна, снижением памяти (вплоть до слабоумия), полиневропатия, при отмене корвалола возможно развитие судорог и абстинентного состояния с психозом. Длительный прием корвалола вреден высоким риском развития психической и физической зависимости, ведь, как написано выше, он содержит два сильных психоактивных вещества: этиловый спирт и фенобарбитал. Для лечения энцефалопатии и зависимости, вызванной корвалолом, может потребоваться госпитализация в стационар.
В заключении хотелось бы указать на то, что лекарства должны приниматься только по назначению врача. Самолечение опасно!
Корвалол содержит в себе два сильных психотропных компонента: этиловый спирт и фенобарбитал. При постоянном приеме вызывает зависимость и потребность принимать все бОльшие и бОльшие дозы, а после прекращения его приема или уменьшении дозы развивается синдром отмены. Будьте осторожны с корвалолом и будете здоровее!