Тренакса 500 : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: транексамовая кислота
1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг или 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 250 мг круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;
Фармакологическая группа
Фармакологические свойства
Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминоване производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматического гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).
Наследственный ангионевротический отек.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовая кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.
Особенности применения
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. Сообщалось о сечоподибну закупорку из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, виду, и провести контроль функции печени.
Пациенты с тромбоэмболических болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовая кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор ИХ или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.
Не следует применять препарат пациентам с рассеянным внутрисосудистой коагуляцией.
Транексамовая кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникший вследствие рассеянного внутрисосудистого свертывания.
Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота возникновения случаев судом после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовая кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Пациентам с предыдущими тромбоэмболическими случаями, и пациентам, которые имеют тромемоболични болезни в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), препарат следует применять в суровых медицинских показаний под наблюдением врача.
Применение в период беременности или кормления грудью
Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или механизмами.
Тренакса 500
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), повидон (PVP–K-30), целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,
оболочка: гипромеллоза (5 cps), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, пропиленгликоль, диэтилфталат.
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 250 мг).
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.
После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие.
Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.
Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.
Показания к применению
Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.
Местный фибринолиз, который происходит в следующих случаях:
— простатэктомия, операции на мочевом пузыре
— конизация шейки матки
— экстракция зубов у больных гемофилией
— наследственный ангионевротический отек
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 раза в день.
Для показаний, перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:
Профилактику и лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты;
затем продолжить прием 2 таблеток 3-4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии
Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день с длительностью приема в зависимости от необходимости на срок до 4-х дней. При очень обильных менструальных кровотечениях доза может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г ежедневно (8 таблеток Тренакса 500 или 16 таблеток Тренакса 250). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструации.
При повторном кровотечении назначается пероральная терапия (2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день) в течение 7 дней.
Конизация шейки матки
3 таблетки Тренакса 500 или 6 таблеток Тренакса 250 три раза в день.
2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 три раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.
При удалении зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 каждые восемь часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день. Наследственный ангионевротический отек
20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности и безопасности этих показаний ограничены.
Уменьшение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.
Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:
Тренакса (Trenaxa)
Состав и форма выпуска
Цены в аптеках
| Вещество | Количество |
|---|---|
| Транексамовая кислота | 100 мг/мл |
Цены в аптеках
| Вещество | Количество |
|---|---|
| Транексамовая кислота | 100 мг/мл |
Цены в аптеках
| Вещество | Количество |
|---|---|
| Транексамовая кислота | 250 мг |
Цены в аптеках
| Вещество | Количество |
|---|---|
| Транексамовая кислота | 500 мг |
Состав
действующее вещество: tranexamic acid;
1 мл раствора содержит транексамовой кислоты 100 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций, кислота хлористоводородная или натрия гидроксид (для коррекции рН).
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор свободный от видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.
Фармакологические свойства
Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Также препарат проникает в семенную жидкость, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) конъюгируется менее 3%.
Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови — до 7–8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Площадь под кривой «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе — 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь — клубочковой фильтрации): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный).
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Клинические характеристики
Показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочная, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролитов, растворами глюкозы, противошоковыми растворами).
При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.
Препарат совместим с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.
С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитическую терапию.
При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.
Особенности применения.
Внутривенные инъекции вводить медленно. Препарат не следует вводить внутримышечно.
При быстром введении возможны головокружение и артериальная гипотензия, во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.
При почечной недостаточности в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.
Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены. У пациентов с тромбоэмболической болезнью или в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.
Тренаксу не следует применять одновременно с препаратом «Фактор IX комплекс (Factor IX complex)» или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку повышается риск образования тромбозов.
Пациенты с ДВС-синдромом, которым необходимо лечение Тренаксой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.
Пациентам с ДВС-синдромом лечения следует ограничивать только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.
Для пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.
Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветного зрения, осмотром глазного дна.
С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет данных об адекватных и строго контролируемых клинических исследованих безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности. Однако известно об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному течению беременности. Однако транексамовую кислоту следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Если есть необходимость применения транексамовой кислоты, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении Тренаксы в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов внутривенно медленно (скорость введения — 1 мл/мин).
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат в дозе 0,5 г до 1 г 2–3 раза в сутки, внутривенно медленно (скорость введения — 1 мл/мин).
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до хирургического вмешательства.
Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием транексамовой кислоты в таблетированной форме в течение 2–8 дней (в зависимости от продолжительности периода прекращения кровотечения).
Для внутривенного введения препарат разводят в стандартных инфузионных растворах. Готовить раствор необходимо перед самым введением. В раствор для инъекций можно добавлять гепарин. Применение вместе с гепарином безопасно.
Для детей в возрасте старше 1 года максимальная суточная доза составляет до 20 мг/кг массы тела. Разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела.
Нарушение функции почек.
Транексамовая кислота выводится в основном с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется уменьшать дозы.
Для внутривенного введения препарата дозу нужно откорректировать:
| Клиренс креатинина | Доза |
| 120–249 мкмоль/л | 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки |
| 250–500 мкмоль/л | 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа |
| 500 мкмоль/л | 5 мг/кг массы тела каждые 24 часа |
Нарушение функции печени.
При заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста.
В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Применяют детям в возрасте старше 1 года.
Передозировка
В редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, чувство дискомфорта в желудке и кишечнике.
Со стороны нервной системы: судороги, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны мочевыделительной системы: острый некроз коркового слоя почек.
Со стороны органа зрения: нарушение/нечеткость зрения, хроматопсия.
Общие нарушения: возможные слабость, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожную сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивницу.
Срок годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл или 10 мл в ампулах по 1 или по 5, или 10 ампул в контурной упаковке; по 1 контурной упаковке в картонной коробке.
Категория отпуска
Производитель
Лабиана Фармацевтикалс, С.Л.У.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Касанова, 27–31 Корбера-де-Льобрегат, 08757 (Барселона), Испания.
Состав
действующее вещество: транексамовая кислота;
1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;
таблетки 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с одной стороны и с насечкой — с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.
Фармакологические свойства
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. ТСmax при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г — 3 часа, Cmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови — до 7–8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе — 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковой фильтрации) — около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Клинические характеристики
Показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).
Наследственный ангионевротический отек.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.
Особенности применения.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. У пациентов с нарушениями функции почек концентрации препарата в плазме крови повышенными. Поэтому таким пациентам рекомендуется уменьшать дозу. Сообщалось о мочеводной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, виду, и провести контроль функции печени.
Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.
Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.
Не следует применять препарат пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией.
Транексамовую кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникшим вследствие рассеянного внутрисосудистого свертывания.
Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судрог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Пациентам с предыдущими тромбоэмболическими случаями и пациентам, которые имеют тромемоболические болезни в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), препарат следует применять в соответствии со строгими медицинскими показаниями под наблюдением врача.
Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий в возрасте до 15 лет отсутствует.
Сообщалось о случаях судорог в сочетании с лечением транексамовой кислотой. В кардиохирургии о большинстве этих случаев сообщали после введения транексамовой кислоты в высоких дозах.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.
Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.
Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операции транексамовую кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.
Меноррагия: рекомендуемая доза — по 1 г 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной — 4 г в сутки (8 таблеток по 500 мг). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
Носовые кровотечения: по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Конизация шейки матки: по 500 мг 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.
Посттравматическая гифема: рекомендуемая доза составляет по 1 г 3 раза в сутки внутрь.
Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты осведомлены о ходе обострений болезни, им обычно достаточно приема по 1–1,5 г 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же самой дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.
Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная с 1 суток до операции и продолжая в течение 2–8 суток после нее.
Пациенты с нарушением функции почек.
Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови.
| Креатинин плазмы | Дозировка |
| 120–249 мкмоль/л | 15 мг/кг 2 раза в сутки |
| 250–500 мкмоль/л | 15 мг/кг 1 раз в сутки |
Пациенты пожилого возраста.
В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Детям старше 15 лет препарат назначают в дозе 25 мг/кг массы тела.
Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.
Отсутствует клинический опыт применения транексамовой кислоты детям и подросткам в возрасте младше 15 лет.
Однако данные по дозировке, эффективности и безопасности применения при таких условиях ограничены.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: инициировать рвоту, затем промывание желудка и проводить терапию активированным углем. Нужно поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать выведению препарата почками. У лиц со склонностью к тромбозам существует риск развития тромбозов. Необходимо рассмотреть лечения антикоагулянтами.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, которые исчезают при уменьшении дозы, снижение аппетита, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги, особенно при неправильном использовании.
Со стороны органа зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны сосудов: артериальный или венозный тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.
Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.
Срок годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 6 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.
Категория отпуска
Производитель
Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Плот № 25–27, Сюрвей №366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман — 396210 (Фаза II), Индия.