Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого препарата, так как она содержит важную для Вас информацию.
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: мелатонин – 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 143,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 100,00 мг, магния стеарат – 2,50 мг, кроскармеллоза натрия – 1,25 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт – 2,70 мг, макрогол-4000 – 1,30 мг, титана диоксид – 1,00 мг.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Фармакокинетика
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения Сmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Т1/22) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2% – 10% выводится в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У критических пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Особые группы пациентов
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у людей.
Пациенты с нарушением функции печени
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания к применению
При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о воздействии мелатонина на течение беременности.
Применение препарата Меладапт во время беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.
Период грудного вскармливания
В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.
При необходимости применения препарата Меладапт в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
При нарушении сна по 1 таблетке (3 мг) за 30-40 минут до сна, один раз в сутки.
При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов – за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней – по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.
Максимальная суточная доза – 2 таблетки (6 мг).
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата Меладапт за 60-90 минут до сна.
Нарушения функции почек
Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Меладапт необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания».)
Побочное действие
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000,
Меладапт (Meladapt)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Меладапт
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.
| 1 таб. | |
| мелатонин | 3 мг |
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Меладапт
При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Режим дозирования
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.
В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами
При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма иизоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор иизофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.
Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования иизофермента CYP1А2.
Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма иизоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.
Индукторы иизофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.
Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.
Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Меладапт таб. п/о плен. 3мг 10 шт.
Доставим в одну из 2525 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Меладапт таб. п/о плен. 3мг 10 шт.
Краткое описание
Состав
1 мл раствора содержит:
Фармакологическое действие
Показания
При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Способ применения и дозировка
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Побочные действия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.
Особые указания
В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия. В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов. Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами. При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Взаимодействие с другими препаратами
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамип, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения. Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего. Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1А2. Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2. Ингибиторыи зофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении. Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность. Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.