Фенотерола гидробромид что это такое

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для ингаляций

Состав

1 мл раствора для ингаляций содержит:

1,0 мг

Динатрия эдетата дигидрат

(соответствует динатрия эдетату)

Лимонной кислоты моногидрат

(соответствует лимонной кислоте безводной)

Описание

Прозрачный бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фенотерол-натив является эффективным бронхолитичсским средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей таких как хроническая обструктивная болезнь легких хронический бронхит эмфизема легких.

Кроме того фенотерол ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов как гистамин метахолин холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозах 06 мг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.

За счет стимулирующего влияния на β₂-адренорецепторы фенотерол может оказывать действие па миокард (особенно в дозах превышающих терапевтические) вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фармакокинетика:

При проглатывании активное вещество подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболизируется в печени. Таким образом проглоченное количество препарата не оказывает влияние на концентрацию активного вещества в плазме крови достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (027 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

Показания:

— Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей такие как хроническая обструктивная болезнь легких обструктивный бронхит эмфизема легких;

— профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;

— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков муколитических средств глюкокортикостероидов);

— проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к фенотеролу или любому компоненту препарата;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

С осторожностью:

Гипертиреоз артериальная гипотензия артериальная гипертензия атония кишечника гипокалиемия сахарный диабет недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев) заболевание сердца сосудов такие как хроническая сердечная недостаточность ишемическая болезнь сердца заболевания коронарных артерий пороки сердца (в том числе аортальный стеноз) выраженные поражения церебральных и периферических артерий феохромоцитома глаукома.

Беременность и лактация:

Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее беременным женщинам (особенно в первом триместре) препарат назначается только в тех случаях если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. Применение препарата во время лактации возможно только в случаях когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Фенотерол-натив предназначен только для ингаляционного введения.

1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида.

Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

— 05 мл (10 капель = 05 мг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа;

— при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 05 мл (10 капель = 05 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз в день однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности лечения;

— в тяжелых случаях если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 125 мл (20-25 капель = 1-125 мг фенотерола гидробромида);

— в исключительно тяжелых случаях если доза до 20 мл (40 капель) оказывается неэффективной ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения

— 05 мл (10 капель = 05 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Лечение начинают как правило с наименьшей рекомендуемой дозы.

Рекомендуемую дозу разводят 09 % раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.

Фенотерол-натив нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выливают.

Фенотерол-натив можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается прежде всего препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.

Побочные эффекты:

Определение частоты: очень часто (>1/10) часто (от 1/100 до 1/10) нечасто (от 1/1000 до 1/100) редко (от 1/10000 до 1/1000) очень редко (

Источник

ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФЕНОТЕРОЛ

Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, ХОБЛ; профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения. В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Дозу, способ, схему и длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 мес), тяжелые органические заболевание сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, особенно в I триместре, и в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенотерола.

У детей в возрасте до 6 лет следует применять с осторожностью, только под наблюдением врача.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.

В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.

При применении фенотерола у беременных женщин следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.

Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фенотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).

Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Источник

Описание препарата ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.

1 мл
фенотерола гидробромид	1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородной кислоты раствор 1 М, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.

Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у пожилых пациентов

Препарат противопоказан для применения у пожилых пациентов

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 6 лет согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.

С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.

Лекарственное взаимодействие

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Источник

Фенотерол ПСК

Лекарственная форма

раствор для ингаляций

Состав

Действующее вещество: фенотерола гидробромид — 1,0 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,10 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,50 мг, натрия хлорид — 8,60 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 3,0–4,0, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Фенотерол ПСК является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы лёгких).

Фенотерол является селективным стимулятором β₂-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β₁-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание с β₂-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный G_s-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу A. Протеинкиназа A лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).

За счёт стимулирующего влияния на β₁-адренорецепторы фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3–5 ч.

Также предварительная ингаляция фенотерола предотвращает бронхоконстрикцию, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30 % фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7 %. Абсорбция фенотерола из лёгких двухфазная: 30 % дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 минут), а 70 % — медленно (время полувыведения 120 минут). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (время достижения максимальной концентрации в плазме t_max 15 минут).

После перорального введения абсорбируется приблизительно 60 % дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге биодоступность при пероральном применении составляет приблизительно 1,5 %, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.

Распределение

Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает трехкомпонентная фармакокинетическая модель (период полувыведения t_α = 0,42 минуты, t_β = 14,3 минуты и t_γ = 3,2 ч). Объём распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения (V_ss) составляет 1,9–2,7 л/кг, связывание с белками плазмы — от 40 до 55 %.

Метаболизм

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путём конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путём сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85 %). Выведение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15 % среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объём почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2 % дозы выводится через почки в неизменённом виде в течение 24 ч.

Фенотерола гидробромид в неизменённом виде может проникать через плацентарный барьер. Фенотерол может выделяться с грудным молоком.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Только после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечения следует применять Фенотерол ПСК (особенно в максимальных рекомендованных дозах) при следующих заболеваниях и состояниях: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесённый инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжёлые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата фенотерола свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. Тем не менее, при беременности, особенно в I триместре, следует применять препарат с осторожностью и только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

Период грудного вскармливания

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период грудного вскармливания не изучена. В период грудного вскармливания применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Фертильность

Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Фенотерол ПСК проводят ингаляционно с использованием имеющихся в продаже небулайзеров. Легочная депозиция и системная биодоступность препарата зависят от используемого небулайзера и могут быть выше, чем при применении дозированного аэрозоля. При использовании стационарного источника кислорода раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6–8 л/минуту.

При дозировании следует учитывать, что 20 капель составляют 1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Рекомендуемую дозу препарата Фенотерол ПСК разводят в камере небулайзера 0,9 % раствором натрия хлорида до конечного объема 3–4 мл и ингалируют до достижения достаточного облегчения симптомов. Фенотерол ПСК нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз непосредственно перед применением; остатки приготовленного раствора выпивают.

Фенотерол ПСК раствор можно ингалировать одновременно с антихолинергическими и муколитическими препаратами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме раствор для ингаляций.

Лечение препаратом Фенотерол ПСК следует начинать и проводить под наблюдением медицинского персонала, например, в условиях клиники. Лечение в домашних условиях может быть рекомендовано пациентам после консультации врача в случаях, когда применение с помощью дозированного аэрозоля низких доз быстродействующего бронходилататора — β-агониста оказалось недостаточным для облегчения состояния. Также оно может быть рекомендовано пациентам, нуждающимся в небулайзерной терапии по другим причинам, например, в случае проблем с применением дозированных аэрозолей или при необходимости назначения в более высоких дозах.

Лечение обычно следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента и корректировать в зависимости от тяжести острого эпизода. Приём препарата должен быть прекращён при достижении достаточного облегчения симптомов.

При необходимости дозу можно применить повторно не менее чем через 4 часа.

Доза может зависеть от способа ингаляции и характеристик используемого небулайзера. Продолжительность ингаляции можно контролировать объёмом разведения препарата.

Рекомендуются следующие режимы дозирования:

Взрослые (включая пациентов старше 75 лет) и подростки старше 12 лет:

а) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Назначают ингаляционно 0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз в сутки следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.

В тяжёлых случаях (например, для большинства пациентов, поступающих в отделение интенсивной терапии) могут потребоваться более высокие дозы — 1–1,25 мл (20–25 капель = 1000–1250 мкг фенотерола гидробромида).

В исключительно тяжёлых случаях под наблюдением врача можно вводить дозы до 2 мл (40 капель = 200 мкг фенотерола гидробромида).

б) Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения Ингаляционно 0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела около 22–36 кг)

а) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей

Назначают ингаляционно 0,25–0,5 мл (5–10 капель = 250–500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз в сутки следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.

В тяжёлых случаях (например, в большинстве случаев лечения в условиях стационара) могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1000 мкг фенотерола гидробромида).

В исключительно тяжёлых случаях под наблюдением врача препарат можно вводить в дозе до 1,5 мл (30 капель = 1500 мкг фенотерола гидробромида).

б) Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения Назначают ингаляционно 0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Дети в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг)

Из-за ограниченности информации о применении препарата в этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг массы тела на приём (=0,05 мл или 1 капля), но не более 0,5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз в сутки.

Побочные эффекты

Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Фенотерол ПСК может вызывать симптомы местного раздражающего действия.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 и

Характеристики препарата

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Источник