Энап таблетки 2,5 мг : инструкция по применению
Состав
1 таблетка содержит эналаприла малеата 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал маисовый, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем таблетки, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Не смотря на то, что механизм, посредством которого эналаприл оказывает гипотензивное действие, в первую очередь заключается в супрессии ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет наиболее важную роль в регуляции кровяного давления, препарат оказывает гипотензивное действие также и у пациентов с низким уровнем ренина.
Приём эналаприла пациентами с гипертензией приводит к снижению артериального давления (АД) как в положении «лежа», так и «стоя», без увеличения частоты сердечных сокращений.
Симптоматическая постуральная гипотензия встречается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального уровня снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождается быстрым повышением АД.
В исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось уменьшением периферического сопротивления в артериях с увеличением сердечного выброса и малыми изменениями частоты сердечных сокращений или без таковых. После введения эналаприла происходило увеличение почечного кровотока; скорость клубочковой фильтрации не менялась; признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией отмечалось увеличение данного показателя.
В краткосрочных клинических исследованиях пациентов с заболеваниями почек с сахарным диабетом или без такового после приема эналаприла наблюдалось снижение альбуминурии и уменьшение экскреции с мочой IgG и общего белка.
При совместном применении с диуретиками тиазидного типа гипотензивный эффект является аддитивным. При этом эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратами наперстянки и диуретиками эналаприл снижает периферическое сопротивление и кровяное давление. Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, повышенная у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается; давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) понижается.
Терапия эналаприлом нормализует состояние при сердечной недостаточности и улучшает переносимость физических нагрузок. Эти эффекты сохраняются на протяжении всей терапии. У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью препарат замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности (снижение конечного диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшение фракции изгнания (выброса)).
У пациентов с дисфункцией левого желудочка эналаприл снижает риск возникновения основных сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и количество госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Существует ограниченный опыт применения препарата при гипертонической болезни у детей старше 6 лет. В клиническом исследовании приняли участие 110 детей с гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела ≥ 20 кг и скоростью клубочковой фильтрации > 0,5 мл/с/1,73 м2. Дети с массой тела
Показания к применению
Лечение сердечной недостаточности
Предотвращение сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %)
Энап таблетки 5 мг : инструкция по применению
Инструкция
Что из себя представляет препарат Энап® и для чего его применяют
Лекарственное средство Энап® принадлежит к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этот препарат действует путем расширения кровеносных сосудов, тем самым снижая артериальное давление (АД). У пациентов с сердечной недостаточностью Энап® нормализует функцию сердца.
для лечения повышенного артериального давления;
для лечения сердечной недостаточности;
для предупреждения сердечной недостаточности, признаки которой включают одышку, появление усталости после легкой физической нагрузки, например, ходьбы, а также отеки голени или стоп.
Не принимайте Энап®
если у вас аллергия на эналаприл или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе «Препарат Энап® содержит»),
если у вас в прошлом при приеме других ингибиторов АПФ наблюдались реакции гиперчувствительности, сопровождавшиеся отеком губ, лица, шеи, рук, ног или удушьем и охриплостью (ангионевротический отек),
при наличии в анамнезе наследственного ангионевротического отека или ангионевротического отека, причина которого не установлена,
если у вас сахарный диабет или заболевание почек, и вы лечитесь лекарственным средством для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
Если что-либо из перечисленного выше имеет к вам отношение, перед применением лекарственного средства следует обратиться к врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Следует соблюдать особую осторожность при применении:
если вы проходите лечение по причине нарушения функции почек, находитесь на гемодиализе, соблюдаете бессолевую диету, или если у вас недавно была чрезмерная рвота или диарея;
если вы принимаете лекарственные средства для лечения заболеваний сердца;
если у вас есть заболевания печени;
если у вас низкое количество лейкоцитов, тромбоцитов или эритроцитов;
если у вас низкое артериальное давление (вы часто чувствуете головокружение, в частности, при вставании);
вы недавно перенесли операцию по трансплантации почки и принимаете препараты, предотвращающие ее отторжение;
если у вас есть иные заболевания со стороны иммунной системы или аллергия;
если вы когда-либо испытывали аллергические реакции, сопровождавшиеся отеком лица, губ, языка и / или горла, что привело к затруднению дыхания или глотания;
если вы проходите лечение по причине сахарного диабета;
если у вас желтуха;
при наличии длительного, непроходящего сухого кашля;
если вы принимаете препараты лития;
если вы принимаете одно из перечисленных далее лекарственных средств для лечения повышенного артериального давления:
если вы принимаете ингибиторы МРМ, например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус (назначают для предотвращения отторжения трансплантированного органа), так как возможно повышение риска возникновения ангионевротического отека (быстрый отек на разных участках кожи и слизистых, в том числе гортани).
Возможно, врач примет решение о необходимости контроля вашей функции почек, артериального давления, количества электролитов (например, калия) в крови через регулярные промежутки времени.
Смотрите также раздел «Не принимайте Энап®».
При планировании хирургических манипуляций и анестезии, в т.ч. у стоматолога, проведения гемодиализа или афереза, а также десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, следует сообщить врачу о том, что вы принимаете эналаприл.
Следует сообщить врачу о том, что вы беременны (или можете быть беременны). Лекарственное средство не рекомендовано на ранних сроках беременности, и его не следует принимать, если срок беременности превысил 13 месяцев, поскольку в случае приема существует серьезная опасность нанесения вреда ребенку (смотрите раздел «Беременность»).
Как и для других ингибиторов АПФ, гипотензивный эффект эналаприла менее выражен у темнокожих пациентов.
Применение у детей и подростков
Информация по применению Энапа® у детей с повышенным артериальным давлением ограничена. Препарат не рекомендован новорожденным и детям с нарушениями функции почек.
Другие препараты и Энап®
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Главным образом это относится к:
лекарственным средствам для снижения артериального давления, применяемым при сердечной недостаточности,
препаратам калия, заменителям калия, калийсодержащим солям или калийсберегающим диуретикам,
препаратам, применяемым при болях в суставах,
аспирину (ацетилсалициловая кислота),
лекарственным средствам для лечения психических заболеваний (содержащих литий),
лекарственным средствам, применяемым при сахарном диабете,
препаратам золота, использующимся для лечения артрита (натрия ауротиомалат),
компонентам некоторых препаратов, применяющихся при кашле и простуде (симпатомиметики),
Сопутствующее применение эналаприла и некоторых лекарственных средств, применяющихся при указанных выше заболеваниях, может привести к ослаблению их действия, потенцированию возможных побочных эффектов, влиянию на действие эналаприла или повышению риска ухудшения функции почек.
Перед тем, как врач назначит вам какой-либо препарат, сообщите ему, что вы принимаете эналаприл.
Возможно, врач решит назначить другие дозы препарата и / или примет иные меры предосторожности:
если вы принимаете блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА) или алискирен. Смотрите также разделы «Не принимайте Энап®» и «Особые указания и меры предосторожности ».
Энап® с пищей, напитками и алкоголем
Препарат принимают независимо от приема пищи.
Во время лечения эналаприлом не рекомендовано принимать алкоголь, поскольку возможно усиление гипотензивного действия препарата.
Дополнительная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата
Энап® содержит лактозу. При наличии непереносимости некоторых сахаров, перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
Беременность и грудное вскармливание
Перед применением любого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Как правило, врач порекомендует вам прекратить применение Энапа до беременности или сразу после ее наступления, и назначит другое лекарственное средство. Энап® не рекомендован на раннем этапе беременности, и его не следует принимать на сроках беременности, превышающих 3 месяца, поскольку это может нанести серьезный вред ребенку.
Сообщите врачу, если вы кормите ребенка грудью или планируете начать грудное вскармливание. Во время приема Энапа® грудное вскармливание новорожденных (в первые несколько недель после рождения), а особенно недоношенных детей, не рекомендовано. В случае кормления детей более старшего возраста врач проконсультирует вас о преимуществах и рисках применения Энапа® во время грудного вскармливания по сравнению с другими видами лечения.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Следует учитывать, что в процессе лечения возможно возникновение головокружения или повышенной утомляемости.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Лечение артериальной гипертензии
При умеренной артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг-10 мг в сутки.
Если вы уже принимаете высокие дозы диуретиков, то рекомендуемая начальная доза Энапа® составляет 5 мг или менее. Спросите доктора о возможности прекращения приема диуретика за два или три дня до начала приема эналаприла.
Лечение сердечной недостаточности / предотвращение снижения сердечной функции
Пациенты с почечной недостаточностью
Схема дозирования должна быть назначена лечащим врачом с учетом степени нарушения функции почек.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
В дни проведения гемодиализа принимают по 2,5 мг Энапа®. В дни, свободные от проведения диализа, доза должна быть скорректирована врачом в соответствии с показателями артериального давления.
Доза определяется врачом.
Клинический опыт применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией ограничен.
Для пациентов, которые могут проглатывать таблетки, доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от массы тела ребенка и показателей артериального давления. Обычные стартовые дозы:
для пациентов с массой тела 20-50 кг: 2,5 мг эналаприла один раз в сутки;
для пациентов с массой тела более 50 кг: 5 мг эналаприла один раз в сутки.
Дозировку следует подбирать в зависимости от потребностей пациента:
максимальная доза для пациентов с массой тела 20-50 кг составляет 20 мг в сутки;
максимальная доза для пациентов с массой тела более 50 кг составляет 40 мг в сутки.
Энап® не рекомендован новорожденным и детям с нарушением функции почек.
Следует обращать особое внимание при приеме начальной и первой увеличенной дозы. При возникновении головокружения или вертиго, следует немедленно обратиться к врачу.
Если вам кажется, что действие Энапа® слишком сильное или слишком слабое, следует обратиться к врачу.
Если вы приняли препарата Энап® больше, чем следовало
Наиболее частым симптомом передозировки является чрезмерное падение артериального давления (гипотензия). В таком случае следует принять положение «лежа с приподнятыми ногами» и вызвать врача.
Если вы забыли принять препарат Энап®
Если вы забыли вовремя принять препарат, примите его сразу же, как только вспомнили.
Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием.
Если вы прекратили прием препарата Энап®
После прекращения лечения ваше артериальное давление со временем может снова повыситься, что повлечет за собой увеличение риска осложнений, в частности, со стороны сердца, головного мозга и почек.
Состояние пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться до такой степени, что потребуется госпитализация.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным средствам этот препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Упаковка
Блистеры из алюминиевой фольги и ОПА / алюминий / ПВХ пленки: 20 таблеток (2 блистера по 10 таблеток) в коробке с листком-вкладышем.
Блистеры из алюминиевой фольги и ОПА / алюминий / ПВХ пленки: 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток) в коробке с листком-вкладышем.
Блистеры из алюминиевой фольги и ОПА / алюминий / ПВХ пленки: 60 таблеток (6 блистеров по 10 таблеток) в коробке с листком-вкладышем.
Условия отпуска
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА, д. д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Энап-Н
Инструкция по применению
Немного фактов
Энап-Н – средство гипотензивное комбинированного типа, в комплекс входит ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Таблетки помогают предотвратить превращать ангиотензин 1 в ангиотензин 2, при этом уменьшая в крови количество альдостерона.
Фармакологические свойства
Применение Энапа расширяет и укрепляет артерии, вены при этом не затрагиваются. В период терапии не наблюдается тахикардии. В плазму выбрасывается большой объем ренина, следовательно, артериальное давление понижается, мозговое кровообращение улучшается, ишемический миокард получает необходимое кровоснабжение. Активно выводит ионы магния из организма. При регулярном употреблении помогает держать уровень артериального давления в норме. Действие препарата наблюдается как минимум сутки. Диуретик начинает действовать через час-два, и действие наблюдается в течении 10-ти часов. Усваивается препарат в пищеварительном тракте на шестьдесят процентов.
Состав и форма выпуска
В состав таблеток входит (с расчета на одну табл.) двадцать пять миллиграмм гидрохлоротиазида, десять миллиграмм эналаприла малеат, пять миллиграмм натрия гидрокарбоната, сто двадцать миллиграмм лактозы моногидрата, двадцать девять миллиграмм кукурузного крахмала, шесть миллиграмм прежелатинизированного крахмала, шесть миллиграмм талька, два миллиграмма магния стеарат, синтетический краситель, 0,06 миллиграмма Е104. Состав, максимально сбалансированный для получения соответствующего эффекта.
Желтые таблетки плоской круглой формы со скошенным одним краем, с полоской на одной из сторон.
Таблетки двадцать пять миллиграмм +десять миллиграмм, упакованы по 10-ть штук в блистере, в одной упаковке два блистера и инструкция.
Показания к применению
Использование Энапа рекомендуется при лечении артериальной гипертензии, только при условии комбинированной терапии.
Побочные эффекты
Побочные эффекты в период терапии наблюдаются крайне редко, среди основных стоит отметить: развитие подагры, шумы в ушах, нейтропения, агрессия, подавленность, депрессивные состояния, ортостатическая гипотензия, понижение давления, тахикардия, боли в области суставов, в животе и груди, обмороки, эпилептический припадок, судороги, одышка, кашель, рвота, метеоризм, сухость во рту, сыпь, некроз кожи, нарушения работы почек, артралгия, гиперкалиемия, повышение температуры и т.д.
Для того чтобы уменьшить риск развития побочек, рекомендуется перед терапией с использованием медикамента Энап, посетить консультацию доктора и пройти полное обследование. Весь курс лечения заболеваний нужно наблюдаться у доктора с частой регулярностью, возможно даже на стационаре.
Противопоказания
Энап при использовании имеет ряд противопоказаний, категорически противопоказано при:
Для того, чтобы избежать проявление побочных эффектов, перед началом терапии необходимо обратиться к доктору, для определения состояния организма и чувствительности к действующим составным.
Применение при беременности
Энап использовать крайне не рекомендуется подключать к терапии такой группы населения, как беременные женщины и женщины в период лактации. Основные действующие компоненты негативно влияют на гормональный фон женщины, провоцируют резкое сокращение матки, боли внизу живота, также вещества активно попадают через кровь к плоду, нарушая его развитие. Составные препарата попадают также в грудное молоко, что чревато задержкой психо-речевого развития ребенка и нарушение функциональности печени и почек у младенца. В случае, если возникли проблемы в первую очередь нужно обратиться к генетику и узкому специалисту для получения профессиональных установок.
Способ и особенности приема
Энап-Н показан в качестве регулярной терапии при наличии показаний, важно прием свести к одному и тому же времени, желательно в утренний период, вместе с едой или после. Таблетки, ни при каких условиях не разжевывать, запивать чистой водой (в объеме одного стакана). Суточная доза (рекомендуемая производителями) – одна таблетка согласно инструкции по применению.
Пациенты, которые параллельно употребляют диуретики, показано полностью отказаться от их употребления, либо уменьшить дозировку минимум на трое суток. В сочетании с диуретиками можно спровоцировать развитие симптоматической гипотензии артериальной.
Перед тем как приступить к применению нужно тщательно исследовать функциональность почек. Длительность курса определяется непосредственно доктором, также как и дозировка.
Если почечная функциональность нарушена, данное лекарственное средство назначается исключительно при острой потребности в умеренном количестве..
Совместимость с алкоголем
Категорически противопоказано смешивать Энап с алкогольными напитками, так как можно спровоцировать острую почечную недостаточность, усугубление заболеваний, а также проявление иных очень тяжелых форм побочных эффектов, устранить которые будет крайне тяжело.
Взаимодействие с другими лекарствами
Калиевые добавки – стимулируют существенную концентрацию калия в крови, в сочетании с диуретиками (которые вымывают соли) восстанавливают норму.
Литий – в комплексе с диуретическими препаратами, задерживается в крови, следовательно положительно влияет на состояние всего организма.
Не рекомендуется комбинировать Энап с миорелаксантами, наркотическими нейролептиками и анальгетиками, с иными антигипертензивными средствами, с циклоспорином, с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, с антацидами, симпатомиметиками, этанолом, гипогликемическими средствами и инсулином, колестиполом и колестирамином, с препаратами золота.
Любое комбинирование препарата нужно строго оговаривать с лечащим врачом, в противных случаях можно спровоцировать развитие и обострение хронических болезней, и проявление серьезных и тяжело устраняемых побочек. Самолечение может спровоцировать проявление тяжелых последствий.
Передозировка
При передозировке можно ощущать следующие симптомы: острая почечная недостаточность, диарея, боли в области сердца, острая тахикардия, судороги, потеря сознания, повышенная сонливость, слабость, приступы эпилепсии, цистит, развитие мочекаменной болезни, кровотечения.
Для устранения симптоматики нужно использовать специальную терапию: первое что нужно сделать, это положить пациента и приподнять ему ноги, голову положить на бок до приезда скорой помощи. Доктора по прибытию (если случай легкий) промоют желудок и дают сильный абсорбент. В случае если отравление сильное, вводят посредством инъекции препарат стабилизирующий давление и иные средства для стабилизирования состояния. При сильной степени передозировки в девяносто девяти процентах производится госпитализация, так как нужно контролировать работу почек и иных систем органов.
Аналоги
Среди максимально доступных аналогов можно отметить: Берлиприл плюс, Эналаприл 10, Ко-Ренитек, Энагексал Композитум, Энзикс Дуо комби-упак.
Важно помнить, что самостоятельно заменять назначенное доктором лекарственное средство аналогом категорически запрещается, так как лекарственное средство подбирается в соотношении действия компонентов на организм учитывая индивидуальную переносимости. Указанные препараты хоть и обладают похожими действиями, но компонентные составляющие категорически отличается.
Условия продажи
Таблетки в свободной продаже, для приобретения предоставлять рецепт от доктора не нужно.
Условия хранения
Хранить таблетки необходимо в оригинальной упаковке, с инструкцией по применению. Место для хранения должно быть с температурным режимом в пределах тридцати градусов по Цельсию, сухим, без прямых попаданий лучей солнца. Важно, оградить доступ детей к препарату.
Энап раствор : инструкция по применению
Инструкция
1 мл раствора для инъекций (одна ампула) содержит 1,25 мг эналаприлата.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: 1 мл раствора для инъекций (одна ампула) содержит 9 мг бензилового спирта (Е1519) и 2,5 мг натрия.
Вспомогательные вещества перечислены в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Показания к применению
Артериальная гипертензия, в случаях, когда лечение перорально невозможно.
Режим дозирования и способ применения
Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза препарата – 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворителен, то такая же доза может быть введена повторно, а лечение продолжено через 6 часов полной дозой (1 ампула каждые 6 часов) (смотрите разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия» и «Фармакодинамические свойства»).
Терапия эналаприлатом, как правило, продолжается 48 часов. Впоследствии лечение следует продолжить эналаприлом. При переходе от парентеральной формы терапии эналаприлатом к пероральной эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в день для пациентов, которые получали по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, изначально принимавших половинную дозу эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральную форму составляет 2,5 мг эналаприла в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с клиренсом креатинина 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворителен, то такая же доза может быть введена повторно, а по истечении 6 часов лечение может быть продолжено потом полной дозы (1 ампула каждые 6 часов).
Пациенты на гемодиализе
Эналаприлат поддается диализу. Дозирование в те дни, когда диализ не проводится, следует корректировать в зависимости от реакции артериального давления (АД).
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг) каждые 6 часов.
Лица пожилого возраста
Доза эналаприлата должна соответствовать почечной функции (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Эналаприлат не рекомендован детям, поскольку сведения о его безопасности и/или эффективности для данной категории пациентов ограничены.
Энап раствор для инъекций вводят медленно, внутривенно, в течение как минимум 5 минут. Можно также назначать в виде разведения в 50 мл 50 мг/мл глюкозы, 9 мг/мл растворе натрия хлорида (физиологический раствор), 50 мг/мл глюкозы в 9 мг/мл растворе натрия хлорида или 50 мг/мл глюкозы в лактате Рингера.
Противопоказания
Гиперчувствительность к фармацевтической субстанции, любым вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Перечень вспомогательных веществ», или другим ингибиторам АПФ.
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующим приемом ингибиторов АПФ.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Второй и третий триместры беременности (смотрите разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Фертильность, беременность, лактация»).
В случаях, когда одновременное применение эналаприлата и упомянутых выше средств считается целесообразным, следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Сопутствующее применение лития и эналаприлата, как правило, не рекомендовано (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Беременность и кормление грудью
Не следует начинать прием ингибиторов АПФ во время беременности. За исключением случаев, когда продолжение лечения ингибиторами АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности по применению во время беременности. Если беременность установлена, то прием ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать лечение альтернативными средствами (смотрите разделы «Противопоказания» и «Фертильность, беременность, лактация»).
Эналаприлат не рекомендован в период лактации (смотрите разделы «Противопоказания» и «Фертильность, беременность, лактация»).
Как и для других ингибиторов АПФ, гипотензивный эффект эналаприла менее выражен у темнокожих пациентов, что связано с генетически обусловленным снижением у них секреции ренина.
Особые предостережения относительно вспомогательных веществ
В состав раствора для инъекций Энап входит бензиловый спирт (Е1510), который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет. Препарат не следует применять у недоношенных детей и новорожденных.
Поскольку препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то раствор для инъекций Энап можно считать, по сути, «не содержащим натрия».
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Эналаприлат является метаболитом эналаприла, поэтому во время терапии эналаприлатом могут проявиться те же лекарственные взаимодействия, что и при приеме эналаприла.
Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки
Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут приводить к гиперкалиемии. Если совместное применение показано по причине доказанной гипокалиемии, то применять следует с осторожностью и при регулярном контроле калия в сыворотке крови (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску развития гипотензии (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Гипотензивный эффект может быть снижен путем отмены диуретиков, компенсацией недостатка солей или жидкости в организме, также можно начать терапию с применения половинной дозы (/г ампулы) эналаприлата.
Другие антигипертензивные средства
Одновременный прием данных препаратов может усилить гипотензивное действие эналаприлата. Сопутствующее применение нитроглицерина и других нитратов, либо других вазодилататоров, может привести к дальнейшему снижению АД.
Клинические испытания показали, что в сравнении с использованием одного РААС-действующего агента двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, посредством комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, связано с более высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность) (смотрите разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности» и «Фармакодинамические свойства»).
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсическом эффекте при совместном приеме лития и ингибиторов АПФ. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков может приводить к повышению уровня лития и усиливать риск развития литиевой токсичности. Поэтому совместное назначение этих препаратов не рекомендуется. Если данная комбинация все же необходима, то следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС)
Постоянное применение НПВС может уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВС (в том числе, ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может возникать острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты пожилого возраста или лица с тяжелой гиповолемией, в том числе, принимающие диуретики). Пациенты должны быть достаточно гидратированы, следует уделять внимание контролю функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после ее завершения.
Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприлат.
Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление, с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности» и «Нежелательные реакции»).
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики иβ—блокаторы
Эналаприлат может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологической дозировке), тромболитиками и 0-блокаторами.
Фертильность, беременность и лактация
Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется во время первого триместра беременности (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Эпидемиологические данные относительно риска тератогенеза вследствие приема ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не может быть исключено. За исключением случаев, когда продолжение лечения ингибиторами АПФ считается необходимым, пациенты, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности по применению во время беременности. Если беременность установлена, то прием ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать лечение альтернативными средствами. Известно, что применение ингибиторов АПФ у женщин во втором и третьем триместрах беременности оказывает фетотоксический эффект (снижение почечной функции, олигогидрамнион, замедленное окостенение черепа) и неонатальный токсический эффект (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) (смотрите раздел «Данные доклинической безопасности»).
Известно о материнском олигогидрамниозе, преимущественно проявляющемся нарушением функции почек плода, с возможными последующими контрактурами конечностей, черепно-лицевыми деформациями и развитием гипопластического легкого.
Если применение ингибиторов АПФ произошло во втором триметре беременности, то рекомендуется провести ультразвуковой контроль функции почек и черепа.
Новорожденных, чьи матери принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать по поводу гипотензии (смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Данные по фармакокинетике свидетельствуют об очень низких концентрациях в грудном молоке (смотрите раздел «Фармакокинетические свойства»).
Несмотря на то, что эти концентрации считаются клинически незначимыми, применение Энапа не рекомендуется при грудном вскармливании недоношенных детей и в первые недели после родов из-за гипотетического риска воздействия на сердечнососудистую систему и почки в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения. В более поздний период применение Энапа кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
При управлении транспортными средствами или работе с движущимися механизмами следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение и слабость.
Эналаприлат является метаболитом эналаприла. Поэтому во время применения раствора для инъекций Энап могут возникнуть те же побочные эффекты, что и при применении таблеток Энап или других ингибиторов АПФ.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:
Передозировка
Данные по передозировке у людей ограничены.
Основным симптомом передозировки является выраженная гипотензия, начинающаяся через шесть часов после приема таблеток и сопровождающаяся блокадой ренин- ангиотензиновой системы и ступором.
Иные симптомы: циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сильное сердцебиение, брадикардия, головокружение, чувство тревоги и кашель.
При брадикардии, не поддающейся лечению, показано лечение электрокардиостимулятором. Необходимо постоянно (продолжительно) контролировать основные показатели жизнедеятельности, уровень электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Эналаприлат ингибирует АПФ, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к снижению концентрации последнего, усилению активности ренина в плазме и ослаблению секреции альдостерона.
Антигипертензивный и гемодинамический эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным артериальным давлением являются результатом дилатации резистентных сосудов и ослабления общего периферического сопротивления, что постепенно снижает АД. Частота сердечных сокращений и минутный объём сердца обычно остаются неизменными.
Два крупных рандомизированных контролируемых испытания (ONTARGET (Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) изучили применение ингибиторов АПФ в комбинации с блокаторами рецепторов ангиотензина II.
VA NEPHRON-D исследование было проведено с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
По сравнению с монотерапией эти исследования не показали значимого положительного влияния на функции почек и/или исход сердечно-сосудистых заболеваний и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотонии. В связи с аналогичными фармакодинамическими свойствами эти результаты имеют отношение и к другим иАПФ и блокаторам рецепторов ангиотензина II.
Поэтому иАПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны одновременно использоваться у больных диабетической нефропатией.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) исследование было предназначено для выявления преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии иАПФ или к блокаторам рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Инсульт и смертность от сердечнососудистых заболеваний наблюдались чаще в группе пациентов, принимавших алискирен, чем в группе плацебо. Также в группе, принимавшей алискирен, чаще наблюдались нежелательные побочные реакции (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция).
Эналаприлат слабо абсорбируется после приема перорально и практически неактивен, поэтому его вводят только внутривенно.
После в/в инъекции препарат быстро распределяется практически по всем тканям организма, самые высокие концентрации отмечаются в легких, почках и кровеносных сосудах. Подтверждения того, что терапевтические дозы проникают в мозг, отсутствуют. Период полувыведения составляет 4 часа. Связь с белками плазмы крови 50-60 %.
Эналаприлат не подвергается метаболизму, выводится на 100 % с мочой.
Эналаприлат выделяется в основном почками путем комбинации клубочковой фильтрации и трубчатой секреции. Период полувыведения составляет около 35 часов.
Нарушение функции почек
Эффект эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью усиливается. Выведение замедляется; поэтому следует проводить коррекцию дозы в соответствии с функцией почек.
Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс диализа эналаприлата составляет 1,03 мл/с (62 мл/мин).
Исследования токсичности продемонстрировали низкую токсичность эналаприла малеата даже после повторных введений; тем не менее, введение в течение длительного периода высоких доз препарата может привести к изменениям структуры и функций почек. Даже повторные внутривенные и внутримышечные дозы Энапа (производства KRKA) не оказали системного токсического эффекта; только повреждения в месте введения (кровеносные сосуды, мышцы) были несколько более выражены у животных, получавших эналаприлат, по сравнению с контрольной группой.
Исследования репродуктивной токсичности подтвердили отсутствие тератогенного влияния эналаприла; у некоторых видов животных было отмечено фетотоксическое действие.
In vivo и in vitro тесты продемонстрировали отсутствие мутагенного действия эналаприла малеата и эналаприлата.
Данные о возможном карциногенном эффекте лекарственного средства отсутствуют.
Перечень вспомогательных веществ
Бензиловый спирт (Е1519)
Натрия гидроксид (Е524)
Эналаприлат для инъекций или инфузий не смешивают с амфотерицином В и фенитоином, так как возможно помутнение смеси или выпадение осадка.